头孢克肟
头孢克肟（Cefixime）是一种口服的第三代头孢菌素抗生素。别名氨噻肟烯头孢菌素，世福素、达力芬、特普宁、诺百优。化学式为C16H15N5O7S2
分子量：.g/mol。
为白色至淡黄色结晶性粉末，无味，具轻微特异臭，易溶于甲醇、二甲亚砜，略溶于丙酮，难溶于乙醇，几不溶于水、醋酸乙酯、乙醚、己烷中。适用于支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、胆囊炎、胆管炎、猩红热、中耳炎、鼻窦炎。
头孢克肟片
：头孢克肟片
：对链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效：·慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎；·肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；·急性胆道系统细菌性感染（胆囊炎、胆管炎）；·猩红热；·中耳炎、鼻窦炎。
：口服。成人和体重30公斤以上的儿童：口服，一次0.1g（1片），一日二次；成人重症感染者，可增加至一次0.2g（2片），一日二次。儿童：口服：按一次每公斤1.5～3.0mg计算给药量，一日二次，或遵医嘱。
：片剂
：在总病例12,例中，发现包括临床检查值异常在内共例（2.58%）的不良反应。这些不良反应包括腹泻等消化道症状例（0.87%），皮疹等皮肤症状29例（0.23%），另外临床检查值异常包括GPT升高78例（0.61%），GOT升高58例（0.45%），嗜酸细胞增多26例（0.20%）等。1.严重不良反应：（1）休克：有引起休克(＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置；（2）过敏样症状：有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)(＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置；（3）皮肤病变：有发生皮肤粘膜炎症候群（Stevens-Johnson症候群，＜0.1%），中毒性表皮坏死症（Lyell症候群，＜0.1%）的可能性，应密切观察，如发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置；（4）血液障碍：有发生粒细胞缺乏症(＜0.1%，早期症状：发热、咽喉痛、头痛、倦怠感等)、溶血性贫血(＜0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状)、血小板减少(＜0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等)的可能性，且有其他头孢类抗生素造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置；（5）肾功能障碍：有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍（＜0.1%）的可能性，因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置；（6）结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置。（7）间质性肺炎，PIE症候群：有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸细胞增多症状的间质性肺炎，PIE症候群(分别＜0.1%)等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置；2.其他不良反应：不良反应发生率在0.1～5%为常见，在0.1%以下为少见。过敏：常见皮疹、荨麻疹、红斑，少见瘙痒、发热、浮肿。血液：常见嗜酸细胞增多，少见粒细胞减少。肝脏：常见血清谷丙转氨酶（SGPT）升高、血清谷草转氨酸（SGOT）升高、少见黄疸。肾脏：少见尿素氮（BUN）升高。消化系统：常见有腹泻、胃部不适，少见恶心、呕吐、腹痛、胸部烧灼感、食欲不振、腹部饱满感、便秘。菌群失调症：少见口腔炎、口腔念球菌症。维生素缺乏症：少见维生素K缺乏症（低凝血酶原血症，出血倾向等），维生素B缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）。其他：头痛、头晕。
：对本品或其他头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
：1.为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。2.对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。3.下列患者慎重给药：（1）对青霉素类药物有过敏史的患者。（2）本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。（3）严重的肾功能障碍患者。（4）经口给药困难或非经口营养患者，全身恶液质状态患者（因时有出现维生素K缺乏症状，应注意观察）。4.由于可能出现休克，给药前应充分询问病史。5.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。6.对临床检验结果的影响：（1）除试纸反应外，对斑氏(Benedict)试剂、亚铁(Fehling)试剂、尿糖试药丸(Clinitest)进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。（2）有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意。
：化学名称(6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(羧甲氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-羧酸三水合物。C16H15N5O7S2·3H2O.50
：本品为类白色片或薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至淡黄色。
：妊娠妇女使用本品的安全性和有效性尚未确定，仅在确实需要使用时使用本品；尚不清楚本品是否从乳汁中分泌，必须使用时应暂停哺乳。
：对早产儿、新生儿用药的安全性尚未确定（没有使用经验）。
：对早产儿、新生儿用药的安全性尚未确定（没有使用经验）。
：卡马西平：与本品合用时可引起卡马西平水平升高，必须合用时应监测血浆中卡马西平浓度。华法令和抗凝药物：与本品合用时增加凝血酶原时间。
：1.药理作用：本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏菌、沙雷氏菌、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白（PBP）中PBP1(1a,1b,1c)以及PBP3有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。2.毒理研究：生殖毒性：SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药～0mg/kg，在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药～0mg/kg，对大鼠生育力未见影响，未出现致畸作用，新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。
：洗胃，无特殊解毒药物，血液透析或腹膜透析不能有效将本品清除。
：据PDR57版：头孢克肟口服后，其绝对生物利用度为40～50%，不受饮食影响。头孢克肟片剂mg单剂口服，血浆峰浓度为3.7μg/mL，等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%～50%。头孢克肟mg混悬液和mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/mL，口服头孢克肟混悬液mg至mg，时间-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出10%-25%，混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量。单剂口服mg片剂、mg片剂、mg混悬液的达峰时间为2～6小时，单剂口服mg混悬液的达峰时间为2～5小时。24小时内吸收药物的50%以原形从尿中排出。血清蛋白结合率为65%，连续服药14天，未发现头孢克肟在体内有蓄积作用。头孢克肟血浆半衰期为3～4小时，但在一些志愿者可达9小时，与剂型无关。老年患者：稳态时平均AUCs比正常成年人约有40%的升高。肾功能不全受试者：肌酐清除率为20～50mL/min时，头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时；肌酐清除率为5～20mL/min时，头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。血液透析和腹膜透析：头孢克肟不能有效地从血中清除。但也有文献提示，血液透析的患者，服用mg剂量头孢克肟，其血中变化情况和肌酐清除率水平为21～60mL/min的受试者相似。
：遮光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。
：36个月。
：《中国药典》年版第一增补本
说明书修订日期：7-04-29
品牌推广：四川思彦医药有限公司
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