左西替利嗪儿童AR一线治疗药物的再认识

过敏性鼻炎（allergicrhinitis，AR）是机体暴露于变应原后主要由IgE介导的鼻黏膜慢性炎症，属Ⅰ型变态反应。

症状：连续打喷嚏、水样涕、鼻痒、鼻塞，部分患儿伴有眼痒、溢泪、鼻涕倒流、频繁清咽、慢性咳嗽、夜间打鼾等；

体格检查可见鼻黏膜苍白水肿，长期鼻塞、用口呼吸可导致腺样体面容；

根据患儿症状持续时间及严重程度将AR分为：轻度间歇性，中-重度间歇性，轻度持续性和中-重度持续性；

根据AR发生的时间分为：季节性过敏性鼻炎（SAR）和非季节性过敏性鼻炎（PAR）。花粉症是由于花粉过敏原引起的季节性过敏性鼻炎，常伴发过敏性结膜炎。

我国儿童AR的发病率为7.83%～20.42%，且逐年增高。遗传因素与过敏体质导致IgE抗体产生异常是重要的发病因素。吸入过敏原通过鼻腔黏膜上皮与鼻黏膜肥大细胞上IgE结合，使肥大细胞和嗜酸性粒细胞释放组胺、白三烯等介质，从而引起鼻痒、喷嚏、水样涕、鼻塞等症状。

指南指出将口服第2代H1抗组胺药作为治疗变应性鼻炎（AR）的一线药物推荐，在间歇性AR及持续AR中其推荐等级均为“A”。儿童AR使用口服H1抗组胺药也已被证明是安全、有效的。新2代抗组胺药较第2代组胺药具有口服吸收快、起效快、作用持久、代谢率低、不良反应少等优势，对于儿童AR的临床应用具有明显优势。

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左西替利嗪——新2代抗组胺药

左西替利嗪是21世纪问世的新2代抗组胺药，是西替利嗪的活性对映体（R-对映体）在体内极具稳定性，不发生结构的旋转颠倒。药效学和药代动力学——分布容积低，药物相互作用少，高效安全药理实验表明左西替利嗪对H1组胺受体有较高的亲和力，是混旋体的2倍，右旋体的16～25倍。左西替利嗪可与人H1高亲和力竞争性结合，具有强的抗组胺作用；左旋体从组胺受体上缓慢解离，也使药物在体内作用持久。药物的分布容积决定药物在血液中的分布情况和与组织结合的程度，研究表明通过14C放射标记左西替利嗪，在体内呈明显低的分布容积，而低的分布容积决定了药物的有效性和安全性，也表明不良反应、药物相互作用、治疗效果的个体差异都较低。左西替利嗪不在肝脏通过细胞色素p酶系统代谢，即少有潜在的抑制剂的药物相互作用。在儿童现有数据中，也没有左西替利嗪通过细胞色素p酶抑制剂这一途径间的药物相互作用的代谢。安全性、耐受性一项长期的（早期预防哮喘特应性儿童EPAAC）就左西替利嗪安全性的多中心研究显示，1～3岁儿童AR和特应性皮炎（chronicidiopathicurticaria，CIU）患者，予每天2次0.mg/kg的左西替利嗪，均有可靠的耐受性和一致的安全性，可建议1～3岁儿童使用，其作用类似成人使用量5mg/d。另一双盲研究将例CIU患儿随机分为左西替利嗪组（0.mg/kg）和安慰剂组，每天2次给药，疗程为18个月，使用多个安全性评估参数，由家长或监护人记录包括任何紧急不良事件和哮喘症状的天数或荨麻疹情况，研究显示两者之间没有显著差异，进一步明确药物的安全性。疗效除了安全性和耐受性，在近期的研究中，左西替利嗪治疗年幼儿童AR和CIU患者的疗效也得到了证实。单次或多次给药都有明显的抗组胺作用，同时不影响受试者的识别功能和智力情况。02

左西替利嗪——儿童AR的治疗策略

联合治疗年儿童AR诊疗指南指出儿童AR的治疗依然遵循ARIA的阶梯治疗方案，由于儿童期呼吸道感染频发，治疗AR时应更多

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